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旋轉黏度計在凝膠制備工藝中的應用！

導讀:本文上海昌吉地質儀器有限公司研究乙醇注入法制備高烏甲素脂質體凝膠的工藝。


返回列表 來源：未知 發(fā)布日期：2019-08-29 14:47【大 中 小】
高烏甲素具有良好的透皮吸收，但普通透皮制劑效果不佳，高烏甲素脂質體凝膠作為一種新的經(jīng)皮給藥制劑，能夠彌補普通制劑的缺陷，根據(jù)用藥安全性及有效性要求，對高烏甲素脂質體凝膠制備工藝進行研究，篩選并優(yōu)化制備工藝，提高制劑質量。

1儀器與材料
1.1儀器
BS124S電子天平（北京賽多利斯儀器系統(tǒng)有限公司）；pH酸度計（上海儀電科學儀器）；UV－2600紫外可見分光光度計（島津儀器有限公司）；NanoZS90納米粒徑電位分析儀（馬爾文儀器有限公司）；NDJ-8S型旋轉式數(shù)字黏度計（上海昌吉地質儀器有限公司）；KQ-C玻璃儀器氣流烘干機（鞏義市英峪予華儀器廠）；ＡIIegra64R臺式冷凍高速離心機（貝克曼庫爾特公司，離心半徑82.1ｍｍ）。

               上海昌吉NDJ-8S旋轉粘度計
2高烏甲素凝膠的制備
2.1單因素考察卡波姆-940的用量
稱取卡波姆－940粉末適量，加入純化水至50ｍＬ，攪拌均勻，靜置24ｈ至形成均勻的凝膠基質，取50ｍＬ高烏甲素脂質體與凝膠基質混合，考察卡波姆在質量分數(shù)為0.3％、0.5％、0.8％、1.0％、1.2％、1.5％時高烏甲素脂質體凝膠的外觀、成型性。涂展性、黏度等。結果顯示，在卡波姆－940含量為1.0％時，脂質體凝膠的分散性好、易涂展、黏度適中。見表1。
                                   表1卡波姆用量的選擇

3討論
本實驗是上海昌吉地質儀器有限公司關于乙醇注入法制備高烏甲素脂質體優(yōu)化工藝的研究，在此前，我們運用薄膜分散法考察高烏甲素脂質體最佳制備工藝，并考察了高烏甲素脂質體凝膠與高烏甲素凝膠的透效果，發(fā)現(xiàn)制備成脂質體凝膠劑更有利于高烏甲素透過小鼠皮膚。高烏甲素為脂溶性藥物，脂質體藥物具有良好的透皮吸收特性，能促進脂溶性藥物的吸收，增加其皮膚透過率，且可在角質層和真皮形成藥物儲庫，明顯緩釋藥物。本實驗上海昌吉地質儀器有限公司采用乙醇注入法制備高烏甲素脂質體，以包封率和載藥量為標準研究脂質體制備過程。處方及制備工藝是影響脂質體質量的關鍵步驟，制得的脂質體粒徑越大，越容易產生聚集從而影響脂質體的穩(wěn)定性；水化過程不完全將導致藥物不能很好地嵌入脂質體雙分子層中，從而導致包封率降低。經(jīng)過單因素試驗和正交試驗最終確定高烏甲素脂質體的最佳處方為卵磷脂－膽固醇為6∶1、藥脂比為1∶30、水化溫度為55℃，水化液離子濃度為1ｍoL.L-1，所得到包封率高、粒徑較小的脂質體。本實驗考察高烏甲素脂質體凝膠制備處方，得到了包封率、粒徑、pDI、黏度均適宜的凝膠劑，工藝簡單可行，為高烏甲素新劑型的開發(fā)提供參考，但高烏甲素脂質體凝膠相對于高烏甲素凝膠的藥效及體內藥動學實驗還需進一步研究。